利那洛肽

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[序列] H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH環狀（1-6），（2-10），（5- 13）-三（二硫化物）
[Cas NO。 ] 851199-59-2
[分子式] C59H79N15O21S6
[分子量] 1526.73
[外觀]白色粉末
[純度] 98％

[應用]
用於研究便秘型腸躁症 (IBS-C) 和慢性便秘。

關於利那洛肽
Linaclotide 是一種鳥苷酸環化酶 C 受體激動劑 (GCCA)，具有內臟鎮痛和內分泌活性。 利那洛肽及其活性代謝物皆可與小腸上皮管腔表面的鳥苷酸環化酶-C (GC-C) 受體結合。 在動物模型中，透過活化GC-C，利那洛肽可以減輕內臟疼痛，提高胃腸道傳輸速度。 在人類中，該藥物還可以提高腸道運輸速度。 GC-C 活化的結果是細胞內和細胞外 cGMP（環磷酸鳥苷）濃度增加。 細胞外cGMP可降低模型動物疼痛神經纖維的活性，並緩解內臟疼痛。 細胞內cGMP可透過活化CFTR（囊性纖維化跨膜電導調節劑）增加小腸腔內氯化物和碳酸氫鹽的分泌，最終導緻小腸液分泌增加和腸道轉運加快。